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Epigenetic Reader Domain降解剂

Epigenetic Reader Domain降解剂 (78):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-158764
    PROTAC BET Degrader-12 Degrader 98.10%
    PROTAC BET Degrader-12 (Compound 8b) 是一种针对含溴结构域和额外末端结构域 (BET) 的蛋白质的 PROTAC 降解剂，它以 DCAF11 依赖的方式降解 BRD3 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-12 抑制 KBM7 细胞活力，DC50 为 305.2 nM。(Pink: ligand for target protein (+)-JQ-1 (HY-13030); Black: linker (HY-159077); Blue: ligand for E3 ligase (HY-159076))
  • HY-161779
    PLX-3618 Degrader
    PLX-3618 是一种分子胶降解剂，可降解 BRD4，DC50 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖，诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表现出针对 AML 的抗肿瘤活性。
  • HY-163410
    AU-24118 Degrader 99.10%
    AU-24118 是一种口服生物可利用的蛋白水解靶向 mSWI/SNF ATP 酶（SMARCA2 和 SMARCA4）和 PBRM1 的嵌合体 (PROTAC) 降解剂。
  • HY-117690
    dBRD9 Degrader 99.89%
    dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
  • HY-153385
    TMX1 Degrader 99.09%
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
  • HY-156828
    MMH2 Degrader 98.03%
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
  • HY-156568B
    SMD-3040 formate Degrader 99.90%
    SMD-3040 formate 是一种有效的选择性 smarca2 protac 降解剂，具有很强的体内抗肿瘤活性。
  • HY-101460
    Tz-Thalidomide Degrader 98.01%
    Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体)。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力，IC50s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
  • HY-153459
    PROTAC BRD4 Degrader-19 Degrader 98.83%
    PROTAC BRD4 Degrader-19 (化合物 176) 是一种可靶向降解 BRD4 蛋白的 PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-19 可用于癌症的研究。
  • HY-156827
    MMH1 Degrader 98.08%
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
  • HY-139707
    Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 Degrader 98.55%
    Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) 是 CBP 和 p300 的 PROTAC 降解剂。
  • HY-156568A
    SMD-3040 TFA Degrader 99.90%
    SMD-3040 TFA 是 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 TFA 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体，可用于 PROTAC 药物合成。SMD-3040 TFA 在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
  • HY-149878
    BD-9136 Degrader 98.81%
    BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力，对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
  • HY-136857
    BRD4 degrader-3 Degrader
    BRD4 degrader-3 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1，example 1a。
  • HY-107425A
    cis-MZ 1 Degrader
    cis-MZ 1 是 MZ 1 (HY-107425) 的负对照。MZ 1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC.html" class="link-product" target="_blank">PROTAC.
  • HY-156568
    SMD-3040 Degrader 99.91%
    SMD-3040 是一种有效的 SMARCA2 选择性降解剂。SMD-3040 对 SMARCA2 蛋白的降解选择性优于 SMARCA4 蛋白。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体，linker 和 VHL 配体。MD-3040在肿瘤异种移植模型中实现了强烈的肿瘤生长抑制。
  • HY-138636
    PROTAC BRD4 Degrader-13 Degrader
    PROTAC BRD4 Degrader-13 (compound 9d) 是一种给予 von Hippel-Lindau 系统的 PROTAC BRD4 降解剂，带有一个接头，可耦连 ADC 抗体而组成 PAC (PROTAC-抗体偶联物)。PROTAC BRD4 Degrader-13 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.025 nM 和 6.0 nM。
  • HY-161346
    EBET-1055 Degrader
    EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)，由 BET 抑制剂 (EBET-590，HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
  • HY-156744
    DBr-1 Degrader
    DBr-1 是一种有效的 BRD9 PROTAC 降解剂 (KD: 13 nM)。DBr-1 可以克服细胞对 VHL 类的降解剂的抗性。蓝色: DCAF1 binder (HY-149934), Black: 连接子, Pink: BRD9/BRD7 抑制剂 (HY-100352)。
  • HY-168246
    PROTAC SMARCA2 degrader-29 Degrader
    PROTAC SMARCA2 degrader-29 (Example 87) 是一种 PROTAC SMARCA2 (BRM) 降解剂，DC50 分别为 10-100 nM (BRM) 和 > 1 μM (BRG1, 别名 SMARCA2)。
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